在《骨髓增生异常综合症药物——注射用阿扎胞苷（维达莎）》一文中曾介绍过注射用阿糖胞苷，用于治疗血液病成年患者。本文将继续介绍阿扎胞苷，不同的是，本文将介绍口服阿扎胞苷，与注射相比，药物用法更加简便快捷，本文详细介绍，请各位如下阅读：
AML与口服阿扎胞苷
在新诊断的急性髓细胞白血病（AML）患者中，患者通过诱导化疗，通常能够使病情获得完全缓解，但在获得完全缓解后，会有许多患者再次复发（1年内复发率为50%，5年内复发率为80%），使得病情更加严重。因此，在AML患者中，病情首次缓解时，迫切需要一种可以降低患者复发风险，延长总生存期，提高预后的一种药物。
阿扎胞苷是一种核苷代谢抑制剂，年9月，美国FDA批准口服阿扎胞苷用于治疗病情首次缓解的急性髓性白血病（AML）的成人患者。这些患者在强化诱导化疗后实现首次完全缓解（CR）或血细胞计数未完全恢复的完全缓解（CRi），且不能完成强化治愈性疗法（如造血干细胞移植）。
口服阿扎胞苷
商品名：Onureg
英文名：azacitidine（口服阿扎胞苷）
规格：/mg
原研厂家：百时美施贵宝（BMS）
美国获批情况：已获批
中国获批情况：未获批
图注：口服阿扎胞苷mg图
用法用量
口服阿扎胞苷推荐用法用量为：20天为一个周期，在1-14天中，每天一次口服阿扎胞苷mg。与食物同服或不同服均可，治疗直至疾病进展或出现不可接受的*性。
注意
①在给药的前2个周期内，每次给药前分钟30服用止吐药；2个周期后，若没有出现恶心或呕吐情况，则可不再服用止吐药；
②若在服药周期第一天，中性粒细胞绝对计数（ANC）小于0.5Gi/L，请勿服用口服阿扎胞苷，待到ANC等于或大于0.5Gi/L；
③请勿压碎或咀嚼口服阿扎胞苷；
④每天在同一时间服药；
⑤服药后呕吐，无需补服，第二天正常服用即可。
药物机理
阿扎胞苷是一种嘧啶核苷类似物，可抑制DNA/RNA甲基转移酶。在细胞摄取和酶促生物转化为三磷酸核苷酸后，阿扎胞苷可掺入DNA和RNA中，达到抗白血病的效果。
临床试验
在QUAZAR（NCT）临床试验中评估了口服阿扎胞苷的疗效，这是一项多中心，随机，双盲，安慰剂对照的临床试验研究。符合条件的患者年龄在55岁或以上，这些患者患有急性髓细胞白血病（AML），并且在缓解化疗后获得首次完全缓解（CR）或通过不完全血球计数恢复（CRi）达到完全缓解，时间为4个月内。将适合进行造血干细胞移植的患者排除在外。
试验共计招募了名完成诱导或不合并巩固治疗的患者，将他们随机按1：1比例分配至口服阿扎胞苷组（mg，人）或安慰剂组（人）。这些患者为初发或继发性AML。
阿扎胞苷组患者基线特征：中位年龄68岁；28%的患者年龄在65岁以下，61%的患者年龄在65-75岁，12%的患者年龄在75岁以上；50%男性，50%女性；91%白种人；49%的ECOG评分为0，42%的ECOG评分为1，9%的ECOG评分为2；79%的患者达到CR，21%的患者为Cri。
结果显示出，与安慰剂相比，口服阿扎胞苷组的患者的总生存期（OS）在统计学上有显著改善。
中位随访41.2个月后，在总生存期（OS）方面，阿扎胞苷组中位OS为24.7个月，安慰剂组为14.8个月；在无进展生存期（PFS）方面，阿扎胞苷组中位PFS为10.2个月，安慰剂组为4.8个月。
不良反应
在安全性方面，口服阿扎胞苷常见的不良反应是恶心（65%），呕吐（60%），腹泻（50%），便秘（39%）和腹痛（22%）。
End
En文章信息仅供参考，具体治疗谨遵医嘱！
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