吉列替尼是一种激酶抑制剂。年11月28日，美国FDA批准其用于治疗复发或难治性FLT3突变的急性髓系白血病(AML)成年患者
吉列替尼可抑制多种受体酪氨酸激酶，包括FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)。吉列替尼在表达FLT3的外源细胞(包括FLT3-ITD、FLT-TKD等)中表现出抑制FLT3受体信号传导和增殖的能力，并诱导表达FLT3-ITD的白血病细胞凋亡
口服管理
有无食物均可
吞下整个;不要破碎或粉碎
每天在同一时间服药
错过剂量
尽快在同一天给药，并在下次预定剂量前至少12小时给药;第二天恢复正常时间表
不要在12小时内给予2剂
存储
储存在20-25°C（68-77°F）;15-30°C（59-86°F）之间允许的短途旅行
保存在原始容器中
剂型
片剂40毫克
急性髓性白血病
用于治疗患有复发或难治性急性髓性白血病（AML）和FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的患者
毫克口服每天1次
持续至少6个月的临床反应或直至疾病进展或不可接受的*性
剂量调整
不良反应的剂量调整
后部可逆性脑病综合征（PRES）：停止治疗
QTc间隔毫秒：中断处理;当QTc间隔恢复到基线30毫秒或≤毫秒时，恢复为80毫克
周期1第8天心电图QTc间期增加30毫秒：第9天确认心电图;如果确诊，考虑减少剂量至80毫克
胰腺炎：中断治疗直至胰腺炎消退;恢复80毫克
其他≥3级药物相关*性：中*直至*性消退或改善至1级;恢复80毫克
肾脏或肝脏损害
轻度或中度（[CrCl30-80mL/min]或[Child-PughA级或B级]）：对gilteritinib的药代动力学没有临床意义的影响
严重（[CrCl30mL/min]或[Child-PughC]）：未知
剂量注意事项
在开始之前评估血液计数和化学成分，第一个月至少每周一次，第二个月每隔一周评估一次，之后每月一次
在开始治疗之前，在第1周期的第8天和第15天，以及在接下来的2个后续周期之前执行ECG
患者选择
根据血液或骨髓中FLT3突变的存在选择患者
不良反应10％
肌痛/关节痛（42％）
转氨酶升高（41％）
疲劳/不适（40％）
发烧（35％）
呼吸困难（34％）
水肿（34％）
非感染性腹泻（34％）
皮疹（30％）
肺炎（30％）
便秘（27％）
恶心（27％）
口腔炎（26％）
咳嗽（25％）
肺炎，3级或4级（23％）
低血压（21％）
头痛（21％）
头晕（20％）
呕吐（20％）
肾功能损害（19％）
腹痛（17％）
转氨酶升高，3级或4级（16％）
食欲下降（15％）
脓*症（15％）
失眠（14％）
脓*症，3级或4级（14％）
3级或4级呼吸困难（12％）
Dysgeusia（11％）
胆红素增加（11％）
1-10％
高血压（10％）
低血压，3级或4级（7％）
高血压，3级或4级（6％）
肌肉萎缩/关节痛，3级或4级（5％）
胆红素升高，3级或4级（5％）
发烧，3级或4级（5％）
疲劳/不适，3级或4级（5％）
肾功能损害，3级或4级（4％）
口腔炎，3级或4级（4％）
非感染性腹泻，3级或4级（3％）
皮疹，3级或4级（3％）
3级或4级水肿（2％）
食欲下降，3级或4级（2％）
腹痛，3级或4级（2％）
头痛，3级或4级（1％）
恶心，3级或4级（1％）
1％
便秘，3级或4级
失眠，3级或4级
头晕，3级或4级
咳嗽，3级或4级
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