吉列替尼是一种激酶抑制剂。年11月28日,美国FDA批准其用于治疗复发或难治性FLT3突变的急性髓系白血病(AML)成年患者
吉列替尼可抑制多种受体酪氨酸激酶,包括FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)。吉列替尼在表达FLT3的外源细胞(包括FLT3-ITD、FLT-TKD等)中表现出抑制FLT3受体信号传导和增殖的能力,并诱导表达FLT3-ITD的白血病细胞凋亡
口服管理
有无食物均可
吞下整个;不要破碎或粉碎
每天在同一时间服药
错过剂量
尽快在同一天给药,并在下次预定剂量前至少12小时给药;第二天恢复正常时间表
不要在12小时内给予2剂
存储
储存在20-25°C(68-77°F);15-30°C(59-86°F)之间允许的短途旅行
保存在原始容器中
剂型
片剂40毫克
急性髓性白血病
用于治疗患有复发或难治性急性髓性白血病(AML)和FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)突变的患者
毫克口服每天1次
持续至少6个月的临床反应或直至疾病进展或不可接受的*性
剂量调整
不良反应的剂量调整
后部可逆性脑病综合征(PRES):停止治疗
QTc间隔毫秒:中断处理;当QTc间隔恢复到基线30毫秒或≤毫秒时,恢复为80毫克
周期1第8天心电图QTc间期增加30毫秒:第9天确认心电图;如果确诊,考虑减少剂量至80毫克
胰腺炎:中断治疗直至胰腺炎消退;恢复80毫克
其他≥3级药物相关*性:中*直至*性消退或改善至1级;恢复80毫克
肾脏或肝脏损害
轻度或中度([CrCl30-80mL/min]或[Child-PughA级或B级]):对gilteritinib的药代动力学没有临床意义的影响
严重([CrCl30mL/min]或[Child-PughC]):未知
剂量注意事项
在开始之前评估血液计数和化学成分,第一个月至少每周一次,第二个月每隔一周评估一次,之后每月一次
在开始治疗之前,在第1周期的第8天和第15天,以及在接下来的2个后续周期之前执行ECG
患者选择
根据血液或骨髓中FLT3突变的存在选择患者
不良反应10%
肌痛/关节痛(42%)
转氨酶升高(41%)
疲劳/不适(40%)
发烧(35%)
呼吸困难(34%)
水肿(34%)
非感染性腹泻(34%)
皮疹(30%)
肺炎(30%)
便秘(27%)
恶心(27%)
口腔炎(26%)
咳嗽(25%)
肺炎,3级或4级(23%)
低血压(21%)
头痛(21%)
头晕(20%)
呕吐(20%)
肾功能损害(19%)
腹痛(17%)
转氨酶升高,3级或4级(16%)
食欲下降(15%)
脓*症(15%)
失眠(14%)
脓*症,3级或4级(14%)
3级或4级呼吸困难(12%)
Dysgeusia(11%)
胆红素增加(11%)
1-10%
高血压(10%)
低血压,3级或4级(7%)
高血压,3级或4级(6%)
肌肉萎缩/关节痛,3级或4级(5%)
胆红素升高,3级或4级(5%)
发烧,3级或4级(5%)
疲劳/不适,3级或4级(5%)
肾功能损害,3级或4级(4%)
口腔炎,3级或4级(4%)
非感染性腹泻,3级或4级(3%)
皮疹,3级或4级(3%)
3级或4级水肿(2%)
食欲下降,3级或4级(2%)
腹痛,3级或4级(2%)
头痛,3级或4级(1%)
恶心,3级或4级(1%)
1%
便秘,3级或4级
失眠,3级或4级
头晕,3级或4级
咳嗽,3级或4级
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